Цефепим уколы как разводить внутримышечно лидокаином
Цефепим (1 г)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для инъекций 0.5 г и 1.0 г
Состав
Один флакон содержит
вспомогательное вещество – аргинин.
В виде смеси цефепима гидрохлорида и аргинина.
Описание
Белый, почти белый или желтоватый порошок, гигроскопичен.
Фармакотерапевтическая группа
Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины IV поколения.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Время достижения максимальной концентрации цефепима в сыворотке крови при внутримышечном введении в дозе 0.5 г составляет 1-2 ч, при внутривенном введении в дозе 0.5 г – к концу инфузии. Средние концентрации цефепима в плазме крови при внутривенном введении в дозе 0.25 г, 0.5 г, 1 г и 2 г составляют 18, 39, 82, и 164 мкг/мл соответственно; при однократном внутримышечном введении в дозе 0.5 г, 1 г и 2 г – 14, 30 и 57 мкг/мл соответственно. Время достижения средней терапевтической концентрации в плазме 12 часов. Средняя терапевтическая концентрация при внутривенном введении 0.7 мкг/мл; при внутримышечном введении – 0.2 мкг/мл. Терапевтические концентрации цефепима достигаются в моче, желчи, перитонеальной жидкости, слизистом секрете бронхов, мокроте, простате, аппендиксе и желчном пузыре. Объем распределения 0.25 л/кг; у детей от 2 месяцев до 16 лет – 0.33 л/кг. Метаболизируется в печени и почках на 15 % с образованием N-метилпирролидина, который быстро превращается в соответствующий N-оксид. Около 80 % цефепима экскретируется с мочой в неизмененном виде, главным образом за счет клубочковой фильтрации; менее 1 % введенной дозы обнаруживается в моче в форме N-метилпирролидина. Связывание цефепима с белками сыворотки крови составляет менее 19 % и не зависит от концентрации антибиотика в крови. 85 % выводится почками путем гломерулярной фильтрации в неизмененном виде. Фармакокинетические параметры цефепима у детей после внутривенного введения в дозе 50 мг/кг сравнимы с экспозицией у взрослых после внутривенной дозы 2 г. Абсолютная биодоступность цефепима у 8 пациентов после внутримышечной инъекции в дозе 50 мг/кг составляла 82.3 (±15) %. Проникает в грудное молоко.
Общий клиренс препарата составляет 120 мл/мин. Средний почечный клиренс цефепима составляет 110 мл/мин. Фармакокинетика цефепима существенно не изменяется у больных с нарушенной функцией печени или с муковисцидозами (коррекции дозы не требуется). При почечной недостаточности период полувыведения цефепима увеличивается, при этом наблюдается линейная зависимость между общим клиренсом цефепима и клиренсом креатинина. Период полувыведения цефепима составляет 2 часа; при проведении гемодиализа – 13 ч, при непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе – 19 ч. Не кумулирует в организме.
Фармакодинамика
Цефалоспориновый антибиотик IV поколения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая большинство штаммов, резистентных к аминогликозидам или цефалоспориновым антибиотикам III поколения. Цефепим высокоустойчив к действию большинства β-лактамаз; обладает малым сродством в отношении бета-лактамаз, кодируемых хромосомными генами, быстро проникает в грамотрицательные бактерии. Отношение МБК (минимальная бактерицидная концентрация)/МПК (минимальная подавляющая концентрация) для цефепима составляет менее 2 для более 80 % изолятов всех чувствительных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
Препарат активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов.
Аэробные грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу); другие штаммы стафилококков, включая Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus; Streptococcus pyogenes (стрептококки группы А); Streptococcus agalactiae (стрептококки группы B); Streptococcus pneumoniae (включая штаммы со средней устойчивостью к пенициллину – МПК от 0.1 до 0.3 мкг/мл); другие бета-гемолитические стрептококки (группы C, G, F), Streptococcus bovis (группа D), Streptococcus viridans.
Большинство штаммов энтерококков, например Enterococcus faecalis и метициллинустойчивых стафилококков резистентны к цефепиму.
Цефепим неактивен в отношении некоторых штаммов Xanthomonas maltpphilia (Pseudomonas maltophilia).
Анаэробы: Prevotella spp. (включая Prevotella melaninogenicus) Bacteroides spp., включая Bacteroides melaninogenicus и другие микроорганизмы ротовой полости, относящиеся к Bacteroides; Clostridium perfringens; Fusobacterium spp.; Mobiluncus spp.; Peptostreptococcus spp.; Veilonella spp. Цефепим неактивен в отношении Bacterioides fragilis и Clostridium difficile.
Показания к применению
— инфекции дыхательных путей (включая пневмонию, бронхит, абсцесс легких, эмпиему плевры) и ЛОР-органов
— инфекции мочевыводящих путей (осложненные и неосложненные, включая пиелонефрит, пиелит, уретрит, цистит, гонорею)
— инфекции желчевыводящих путей (холангит, холецистит, эмпиема желчного пузыря)
— инфекции кожи и мягких тканей, костей и суставов
— интраабдоминальные инфекции (включая перитонит)
— бактериальный менингит у детей
— фебрильная нейтропения, инфекции на фоне иммунодефицита
— инфицированные раны и ожоги
— профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде
Способ применения и дозы
Препарат вводят внутривенно (медленно в течение 3-5 минут) и внутримышечно (глубоко в мышцу). Режим дозирования устанавливается индивидуально с учетом тяжести течения заболевания, вида возбудителя и его чувствительности к цефепиму. Внутривенный путь введения предпочтителен для больных с тяжелыми или угрожающими жизни инфекциями, особенно при угрозе шока.
Взрослым и детям с массой тела более 40 кг при инфекциях мочевыводящих путей – 0.5-1 г 2 раза в сутки;
при инфекциях другой локализации – по 1 г внутривенно или внутримышечно каждые 12 часов, при тяжелых инфекциях дозу увеличивают до 2 г 2 раза в сутки;
при угрожающих жизни инфекциях – по 2 г внутривенно каждые 8 часов в течение 7 дней, доводя суточную общую дозу до максимальной – 12 г;
при фебрильной нейтропении – по 2 г внутривенно каждые 8 часов в течение 7 дней;
для профилактики хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде – 2 г внутривенно в течение 30 минут (по окончании введения дополнительно вводят метронидазол 500 мг внутривенно) за 1 час до начала операции; во время длительной операции рекомендуется повторное введение через 12 часов в той же дозе, с последующим введением метронидазола.
При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей (включая пиелонефрит), пневмонии, эмпирическом лечении нейтропенической лихорадки у детей с массой тела менее 40 кг – 50 мг/кг каждые 12 часов.
При нейтропенической лихорадке, бактериальном менингите у детей с массой тела менее 40 кг – 50 мг/кг каждые 8 часов.
При нарушении функции почек следует скорректировать дозу. При клиренсе креатинина 30-60 мл/мин в зависимости от тяжести инфекции – 0.5, 1 или 2 г 1-2 раза в сутки; при клиренсе креатинина 10-30 мл/мин – 0.5, 1 или 2 г 1 раз в сутки; при клиренсе креатинина
Цефепим
Регистрационный номер
Торговое наименование
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
Состав
Состав на один флакон:
активное вещество: Цефепима дигидрохлорида моногидрат 1,19 г/2,38 г, эквивалентно цефепима основанию 1,0 г/2,0 г. вспомогательное вещество: L-Аргинин 0,780 г/1,56 г.
Описание
Кристаллический порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Антибактериальное средство из группы цефалоспоринов IV поколения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, штаммов, резистентных к аминогликозидам и/или цефалоспориновым антибиотикам III поколения. Высокоустойчив к гидролизу большинства бета-лактамаз и быстро проникает в грамотрицательные бактериальные клетки. Внутри бактериальной клетки молекулярной мишенью является пенициллин-связывающие белки.
Цефепим оказывает бактерицидное действие в отношении широкого спектра бактерий. Препарат активен в отношении следующих микроорганизмов: грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу), Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу), другие штаммы Staphylococcus spp., включая Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus hominis; Streptococcus pyogenes; Streptococcus agalactiae; Streptococcus pneumoniae (включая штаммы со средней устойчивостью к пенициллину — минимальная подавляющая концентрация от 0,1 до 1 мкг/мл); другие бета-гемолитические Streptococcus spp. (группы C, F, G), Streptococcus bovis (группа D), Streptococcus spp. группы viridans.
Большинство штаммов энтерококков и стафилококков, резистентных к метициллину, устойчивы к действию цефепима.
грамотрицательные аэробы: Acinetobacter calcoaceticus (подштаммы anitratus, lwoffii), Aeromonas hydrofphila, Capnocytophaga spp., Citrobacter spp., включая Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Campylobacter jejuni, Enterobacter spp., включая Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу), Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella spp., включая Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Legionella spp., Morganella morganii, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу), Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу), Neisseria meningitides, Pantoea agglomerans (ранее известный как Enterobacter agglomerans), Proteus spp., включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., включая Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas spp, включая Pseudomonas aeruginosa. Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzer, Salmonella spp., Shigella spp., Serratia spp., включая Serratia marcescens, Serratia liquefaciens, Yersinia enterocolitica.
Большинство штаммов Stenotrophomonas maltophilia (ранее известная как Xanthomonas maltophilia и Pseudomonas maltophilia).анаэробы: Bacteroides spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Mobilincus spp., Peptostreptococcus spp., Prevotella melaninogenicus (известный как Bacteroides melaninogenicus), Veilonella spp. Цефепим неактивен в отношении Bacteroides fragilis, Clostridium difficile.
Фармакокинетика
Биодоступность 100 %. Средняя терапевтическая концентрация при в/м введении — 0,2 мкг/мл, при в/в — 0,7 мкг/мл.
Терапевтические концентрации определяются в моче, желчи, перитонеальной жидкости, экссудате волдыря, слизистом секрете бронхов, мокроте, предстательной железе, аппендиксе и желчном пузыре.
Цефепим метаболизируется в N-метилпирролидин, который быстро превращается в оксид N-метилпирролидина. Цефепим выводится преимущественно почками, путём гломерулярной фильтрации (почечный клиренс составляет в среднем 110 мл/мин). В моче обнаруживается приблизительно 85 % от введенной дозы неизмененного цефепима, менее 1 % N-метилпирролидина, около 6,8 % оксида N-метилпирролидина и около 2,5 % эпимера цефепима. Связывание цефепима с плазменными белками составляет в среднем 16,4 % и не зависит от концентрации препарата в сыворотке крови.
Период полувыведения цефепима из организма составляет в среднем около 2 часов. При внутривенном введении 2 г препарата с интервалом в 8 часов в течение 9 дней кумуляции препарата не наблюдалось.
Пациенты старше 65 лет и пациенты с нарушенной функцией почек
После однократного внутривенного введения 1 г препарата здоровым добровольцам старше 65 лет, отмечалось увеличение фармакокинетического показателя AUC (площадь под кривой «концентрация–время») и уменьшение почечного клиренса по сравнению с молодыми добровольцами. Поэтому при нарушении функции почек пациентам старшего возраста требуется корректировка доза.
У пациентов с различной степенью почечной недостаточности период полувыведения из организма увеличивается в линейной зависимости между общим клиренсом и креатининовым клиренсом. При тяжёлых нарушениях функции почек, требующих проведения сеансов диализа, период полувыведения составляет в среднем 13 часов при гемодиализе и 19 часов при перитонеальном диализе. Пациентам с нарушенной функцией почек требуется корректировка дозы.
Пациенты с нарушенной функцией печени
Фармакокинетика цефепима у пациентов с нарушенной функцией печени не изменяется. Корректировка дозы для таких пациентов не требуется.
Дети в возрасте от 2 месяцев до 11 лет
Фармакокинетика цефепима исследовалась у детей в возрасте от 2 месяцев до 11 лет после однократного введения дозы 50 мг/кг массы тела внутривенно или внутримышечно и после введения нескольких доз препарата каждые асов или каждые 12 часов, но не менее 48 часов. После однократного внутривенного введения общий клиренс и объём распределения составляли 3,3 мл/мин/кг и 0,3 л/кг соответственно.
Период полувыведения из организма составляет в среднем 1,7 часов.
Выведение цефепима в неизменённом виде почками составляло 60,4 % от введённой дозы, а почечный клиренс в среднем 2,0 мл/мин/кг. После многократного внутривенного введения концентрация цефепима в плазме крови в равновесном состоянии и другие фармакокинетические параметры не отличались от параметров после однократного введения. Возраст и пол пациентов не оказывали существенного влияния на общий клиренс и объём распределения с учетом поправки на массу тела каждого.
После внутримышечного введения максимальная концентрация цефепима в плазме крови в равновесном состоянии составляла в среднем 68 мкг/мл за медиану 0,75 часа. Через 8 часов после внутримышечного введения концентрации цефепима в плазме крови составляли в среднем 6 мкг/мл. Абсолютная биодоступность цефепима после внутримышечной инъекции составляла в среднем 82 %.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефепиму микроорганизмами, у взрослых:
Профилактика инфекций при проведении полостных хирургических операций.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефепиму микроорганизмами, у детей:
Противопоказания
Гиперчувствительность к цефепиму или L-аргинину, а также к антибиотикам цефалоспориновой группы, пенициллинам или другим бета-лактамным антибиотикам, детский возраст до 2 месяцев.
С осторожностью
Заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит), почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 50 мл/мин).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Адекватных и контролируемых клинических исследований у беременных женщин не проводилось. При беременности следует применять препарат только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Цефепим обнаруживается в грудном молоке в очень низких концентрациях.
В период грудного вскармливания следует применять препарат только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребёнка.
Способ применения и дозы
Внутривенно (в/в) или внутримышечно (в/м). Дозы и путь введения зависят от чувствительности возбудителей, тяжести инфекции, состояния функции почек и общего состояния пациента.
Внутривенное введение рекомендуется для пациентов с тяжёлыми или угрожающими жизни инфекциями, особенно при угрозе возникновения септического шока.
Приготовление раствора для внутривенного введения
Препарат растворяют в 10 мл стерильной воды для инъекций, 5 % растворе декстрозы и 0,9 % растворе натрия хлорида для инъекций, как указано в приведенной ниже таблице, и вводят в течение 3–5 минут либо непосредственно в вену, либо в систему для внутривенного введения, через которую в организм пациента поступает совместимый раствор для внутривенного введения.
Приготовление раствора для внутривенной инфузии
Приготовленный раствор (см. выше) переносят в инфузионный сосуд с другими совместимыми растворами для внутривенных инфузий (см. ниже) и вводят в течение не менее 30 минут.
Растворы препарата с концентрацией 1–40 мг/мл совместимы со следующими парентеральными растворами: 0,9 % раствор натрия хлорида для инъекций; 5 % или 10 % раствор декстрозы для инъекций; 1/6 М раствор натрия лактата для инъекций, раствор 5 % декстрозы и 0,9 % натрия хлорида для инъекций; раствор Рингера лактат.
Внутримышечное введение: доза до 1 г (объём Рекомендуемые поддерживающие дозы цефепима в зависимости от клиренса креатинина представлены в таблице ниже.
Клиренс креатинина для мужчин рассчитывают, исходя из концентрации сывороточного креатинина по следующей формуле:
Клиренс креатинина (мл/мин) = масса тела (кг) х (140 — возраст) / 72 × сывороточный креатинин (мг/дл)
Клиренс креатинина для женщин рассчитывают по той же формуле, используя фактор 0,85.
(обычная доза, корректировки дозы не требуется)
Цефепим : инструкция по применению
Состав
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Фармакологические свойства
Применение у особых групп пациентов
Показания к применению
Противопоказания
Способ применения и дозы
Дозы и способ введения препарата зависят от чувствительности возбудителя, тяжести инфекции, функции почек и общего состояния пациента.
Рекомендации относительно дозирования лекарственного средства приведены в таблице 1.
Таблица 1. Дозирование у пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина (КК) более 50 мл/мин)
| Локализация и тип инфекции Продолжитель-ность 2 (дни) Взрослые и дети старше 12 лет (с массой тела более 40 кг) Эмпирическая терапия пациентов с фебрильной нейтропенией Неосложненные или осложненные инфекции мочевых путей, включая пиелонефрит Тяжелые неосложнённые или осложненные инфекции мочевых путей, в том числе пиелонефрит Инфекции кожи и ее структур, вызываемые S. aureus или S.pyogens. Осложнённые интраабдоминальные инфекции (в сочетании с метронидазолом) Дети в возрасте от 1 месяца до 12 лет (с массой тела ≤ 40 кг): пневмония, осложнённые инфекции мочевыводящих путей. Очень тяжёлые инфекции: сепсис, бактериальный менингит, эмпирическое лечение эпизодов фебрильной нейтропении. 2 месяца – 12 лет (с массой тела ≤ 40 кг) 50 мг/кг массы тела каждые 12 часов Серьёзные инфекции: 50 мг/кг массы тела каждые 8 часов 50 мг/кг массы тела каждые 8 часов Продолжительность: 10 дней 7-10 дней 30 мг/кг массы тела каждые 12 часов Серьёзные инфекции: 30 мг/кг массы тела каждые 8 часов 30 мг/кг массы тела каждые 8 часов Продолжительность: 10 дней 7-10 дней |
* В том числе случаи, связанные с одновременной бактериемией.
** Или до окончания нейтропении. У пациентов со снижением температуры, но нейтропенией более 7 дней, должна быть пересмотрена необходимость продолжения антибактериальной терапии.
*** Внутримышечный путь введения показан только для легкой и умеренной неосложненной или осложненной инфекции мочевыводящих путей, вызванной E. coli.
1 При лечении пневмонии, вызванной P. aeruginosa: 2 г вводить в/в каждые 8 часов.
2 Продолжительность лечения, как правило, составляет от 7 до 10 дней. Максимальная продолжительность в целом – не менее 7, но не более 14 дней. Продолжительность эмпирического лечения фебрильной нейтропении: от 7 дней до исчезновения нейтропении.
Опыт применения у детей в возрасте до 1 месяца ограничен и основывается на расчете доз, исходя из опыта применения дозы 50 мг/кг массы тела, полученной на основании фармакокинетических данных у пациентов старше 1 месяца, что соответствует дозе 30 мг/кг массы тела каждые 12 или 8 часов для детей в возрасте от 1 до 2 месяцев. Дети этого возраста должны тщательно контролироваться во время введения препарата.
У детей с массой тела более 40 кг рекомендуется доза, как для взрослых (смотрите таблицу). У детей старше 12 лет с массой тела менее 40 кг рекомендуется доза, как для детей с массой тела ≤ 40 кг. Максимальная доза у детей не должна превышать максимальную дозу для взрослых (2,0 г каждые 8 часов).
Продолжительность лечения, как правило, составляет от 7 до 10 дней. В целом цефепим рекомендуется применять не менее 7, но не более 14 дней.
При эмпирическом лечении фебрильной нейтропении продолжительность лечения обычно составляет до 7 дней или до окончания нейтропении.
Пациенты с нарушенной функцией почек. Цефепим выводится почками путем клубочковой фильтрации, поэтому больным с нарушениями функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 50 мл/мин) дозу Цефепима необходимо откорректировать. У этих пациентов рекомендуемая начальная доза цефепима должна быть такой же, как у пациентов с КК более 50 мл/мин, за исключением пациентов, подвергающихся гемодиализу (таблица 2).
Таблица 2. Рекомендуемые дозы Цефепима для взрослых.
* В день проведения диализа инъекцию лекарственного средства необходимо выполнять после окончания процедуры диализа.
Если известна только концентрация креатинина в сыворотке крови, тогда КК можно определять по нижеуказанным формулам.
Мужчины: КК (мл/мин) = масса тела (кг)×(140 – возраст) : 72×креатинин плазмы крови (мг/дл).
Женщины: КК (мл/мин) = показатель у мужчин×0,85.
При гемодиализе за 3 ч удаляется приблизительно 68 % дозы препарата. При непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе препарат можно применять в исходных рекомендованных дозах – 500 мг, 1 г или 2 г в зависимости от тяжести инфекции с интервалом 48 ч.
У детей при нарушении функции почек рекомендуются изменения режима дозирования, пропорциональные тем, которые принимаются у взрослых, в соответствии с приведённой ниже таблицей.
Расчет показателей КК у детей
КК (мл/мин/1,73 м 2 ) = 0,55×рост (см): креатинин плазмы крови (мг/дл) или
КК (мл/мин/1,73 м 2 ) = 0,52×рост (см): креатинин плазмы крови (мг/дл) −3,6.
Способ применения
Цефепим после восстановления вводят внутримышечно, внутривенно струйно медленно в течение 3-5 мин либо капельно путём инфузии в течение не менее 30 мин.
Приготовление раствора для внутривенного введения
Цефепим восстанавливают одним из следующих растворителей: стерильная вода для инъекций; 0,9 % раствор хлорида натрия для инъекций; 5 % раствор декстрозы для инъекций; стерильная бактериостатическая вода для инъекций с парабенами или бензиловым спиртом в количествах, указанных в таблице 3.
Восстановленный раствор разбавляют одним из следующих совместимых инфузионных растворов для внутривенного введения: 0,9 % раствор хлорида натрия; 5 % и 10 % раствор декстрозы; 5% раствор декстрозы с 0,9 % раствором хлорида натрия; 1/6 М раствор натрия лактата; раствор Рингера лактата; раствор Рингера лактата с 5 % раствором глюкозы.
Приготовление раствора для внутримышечного введения
Цефепим восстанавливают одним из следующих растворителей: стерильная вода для инъекций; 0,9 % раствор хлорида натрия для инъекций; 5 % раствор декстрозы для инъекций; стерильная бактериостатическая вода для инъекций с парабенами или бензиловым спиртом в количествах, указанных в таблице 3.
| Объем раствора для разведения (мл) Приблизительный объем полученного раствора (мл) Вам также может понравитьсяdetector |
